El proyecto “Diseño y desarrollo de inhibidores de GRK2 como candidatos a fármacos para el tratamiento de afecciones cardiovasculares”, liderado por la Dra. Natalia Fernandez fue seleccionado entre 78 postulaciones como uno de los 10 finalistas para el premio el Premio César Milstein 2025 a la investigación en Biotecnología con impacto en la Salud.
Las enfermedades cardiovasculares son la principal causa de mortalidad mundial y se cobran más de 19 millones de vidas al año. Su desencadenante principal es la presión arterial alta. Los tratamientos actuales alivian los síntomas, pero a menudo no previenen la progresión hacia la hipertrofia y la insuficiencia cardíaca, lo que señala la alta necesidad clínica y el interés mundial de evaluar tratamientos que actúen sobre nuevos blancos terapéuticos que ofrezcan mejores resultados. En este contexto, GRK2 fue propuesto como un blanco hacia el cual dirigir nuevos tratamientos ya que esta proteína regula el funcionamiento de los receptores encargados de controlar la presión arterial y la contractilidad del corazón.
Sin embargo, la validación de un blanco molecular asociado a un proceso patológico, implica conocer en detalle el mecanismo molecular de acción responsable de su asociación a la patología. El grupo liderado por la Dra. Fernández, oportunamente describió un mecanismo molecular novedoso para la proteína GRK2, que resulta independiente de la acción de su dominio quinasa, encargado de la fosforilación de receptores. En particular, identificaron que otra zona, menos explorada, de la proteína, también era capaz de regular el funcionamiento de los receptores. La originalidad del desarrollo y su relevancia, tuvieron como cimientos la investigación de este novedoso mecanismo de acción. El diseño racional blanco dirigido, no es una tarea fácil y generalmente se realiza en el marco de un trabajo interdisciplinar exhaustivo.
Actualmente el ININFA, se enorgullece del diseño racional blanco dirigido de inhibidores de GRK2, liderado por la Dra. Fernández que involucró el acompañamiento de varios laboratorios y centros de investigación y desarrollo. Los compuestos diseñados han sido originales y han mostrado resultados preclínicos contundentes en términos de potencia y eficacia como agentes antihipertensivos y cardioprotectores.
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