Inhibidores de GRK2 con demostrada eficacia preclinica como antihipertensivos, antihipertroficos y protectores cardiacos ante el infarto.

Las enfermedades cardiovasculares constituyen la principal causa de mortalidad a nivel mundial, cobrandose mas de 19 millones de vidas anuales. Su desencadenante principal es la hipertension arterial. Los tratamientos actuales alivian los sintomas pero a menudo no previenen la progresion hacia la hipertrofia y la insuficiencia cardiaca. Los inhibidores desarrollados por el Laboratorio de Transducción de Señales y Diseño de Fármacos del ININFA mejoran la funcionalidad cardiaca y evitan la progresion hacia cuadros mas severos de la patologia cardiovascular.

Dada la importancia de contar con nuevas alternativas terapeuticas que eviten la progresion de la enfermedad se diseñaron y patentaron potentes inhibidores que actuan sobre un nuevo blanco terapeutico: GRK2. Esta proteina regula la respuesta del sistema cardiovascular a los distintos agentes que controlan su funcionamiento y metabolismo tales como adrenalina, angiotensina y entotelina entre otros.

En ensayos preclinicos los inhibiodres de GRK2 desarrollados fueron seguros, normalizaron la presion arterial en animales con hipertension espontanea y previnieron la hipertrofia cardiaca. Ademas la adminitracion de los candidatos posterior a la isquemia cardiaca disminuyo el tamaño del infarto y mejoro la funcion miocardica, posicionandolos como alternativas terapeuticas promisorias para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares.