29/03/2017 | #HallazgoININFA
Métodos para el estudio de receptores de Histamina
Eficacia pluridimensional de ligandos con interés terapéutico.
fig4
Ensambles conformacionales.

Investigadores del Laboratorio de Transducción de Señales y Diseño de Fármacos, del Laboratorio de Farmacología y Oncología Molecular y del Laboratorio de Farmacología de Receptores del ININFA publicaron un capítulo del libro Histamine Receptors as Drug Targets perteneciente a la serie Methods in Pharmacology and Toxicology de la editorial Springer. El libro se encuentra editado por las Dra. Madeleine Ennis de la Queen’s University de Belfast, y la Dra. Katerina Tiligada de la Universidad de Atenas.

Los progresos en el estudio de los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs), entre los que se encuentran los receptores a Histamina, permitieron dilucidar la existencia de multiples conformaciones para estas proteínas. Entre el amplio abanico de eventos que pueden ser mediados por un GPCR (la modulación de segundos mensajeros, su dimerización, desensibilización, internalización, regulación génica, etc), el complejo ligando-receptor es aquel que determina la respuesta desencadenada y el consiguiente comportamiento celular.

Para analizar este aspecto “pluridimensional” de la eficacia de los ligandos, es necesario contar con una serie de herramientas experimentales y conceptuales que pemitan el estudio de un modo adecuado y fructífero.

Con la intención de contribuir al estudio y la comprensión de este tipo de comportamiento en el caso del receptor H2 a histamina, el objetivo del capítulo publicado es proveer las herramientas y recursos que ayuden a la exploración y el análisis de la naturaleza pluridimensional de los ligandos histaminérgicos.

Nuestra esperanza y objetivo último es contribuir al desarrollo de ligandos que aprovechen este tipo de comprtamiento, y que sean capaces de activar selectivamente aquellos eventos desencadenados por el receptor que resulten beneficiosos e inactivar los que resultan indeseados.

El libro se encuentra aquí, y el capítulo aquí.

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